氯膦酸二钠脂质体(Clodronate Liposomes)

Clodronate本身不是一种有毒药物,脂质体(如果制备的成分是磷脂酰胆碱和胆固醇)也没有毒性。游离氯膦酸盐不易通过脂质体和细胞膜的磷脂双层,但脂质体易被巨噬细胞吞噬。这意味着氯膦酸盐一旦使用脂质体作为载体递送到吞噬细胞中,就不会从细胞中逃逸出来。在巨噬细胞中溶酶体磷脂酶影响下脂质体的双层结构破坏,溶解在脂质体双层之间的水性区室中的药物被释放到细胞中。氯膦酸盐在细胞内积累,并且在超过阈值浓度后,细胞被不可逆地损伤并通过细胞凋亡而死亡(J.Immunol.Meth.193:…
2023年08月05日  |  机制原理

脂质体(Liposome)

脂质体的结构,于1965被英国剑桥Alec D. Bangham发现。Alec D. Bangham被誉为脂质体之父。晚年时期,他在著名生物学杂志FASEB的 Milestones系列(2005年)和Essay系列(2009)发表过论文。Alec D. Bangham于2010年3月9日在家中安静离世,享年88岁。国外多家媒体报道了该消息,加州大学生物分子工程科学家 撰写了讣告,并发表在著名生物学杂志FASEB J. Alec D. Bangham发现当两性分子如磷脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有同圆…
2023年08月05日  |  机制原理

氯膦酸二钠(Clodronate)

分子式:CH2Cl2O6P2Na2分子量:288.86 CAS:22560-50-5溶解性:Clodronate易溶于水(72mg/ml),微溶于甲醇,不溶于乙醇和DMSO氯膦酸二钠(Clodronate),化学名为:二氯亚甲基二膦酸二钠,是双膦酸盐家族的成员。氯膦酸二钠为第一代双膦酸盐药,临床上作为一线主要用于治疗恶性肿瘤并发的高钙血症;溶骨性癌转移引起的骨痛;可避免或延迟恶性肿瘤溶骨性骨转移;各种类型骨质疏松。其有口服的胶囊和静脉滴注用的注射液。氯膦酸二钠是骨代谢调节剂,其能进入…
2023年08月05日  |  机制原理

巨噬细胞清除的“特洛伊木马”策略(Trojan Horse strategy)

氯膦酸二钠(Clodronate)作为治疗溶骨性疾病的药物主要成分,本身无毒。静脉给予游离氯膦酸二钠后,开始的半衰期为2小时,随后半衰期逐渐缩短,在48小时内80%药物以原形随尿排出。同时,游离氯膦酸盐也不易通过细胞膜的磷脂双层而直接进入细胞内。
2023年07月25日  |  机制原理
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