氯膦酸二钠脂质体(Clodronate Liposomes)
Clodronate本身不是一种有毒药物,脂质体(如果制备的成分是磷脂酰胆碱和胆固醇)也没有毒性。游离氯膦酸盐不易通过脂质体和细胞膜的磷脂双层,但脂质体易被巨噬细胞吞噬。这意味着氯膦酸盐一旦使用脂质体作为载体递送到吞噬细胞中,就不会从细胞中逃逸出来。在巨噬细胞中溶酶体磷脂酶影响下脂质体的双层结构破坏,溶解在脂质体双层之间的水性区室中的药物被释放到细胞中。氯膦酸盐在细胞内积累,并且在超过阈值浓度后,细胞被不可逆地损伤并通过细胞凋亡而死亡(J.Immunol.Meth.193:…